Nowy lek o podwójnym działaniu może utrudnić zyskiwanie odporności na antybiotyki?
Podczas, gdy trwają poszukiwania nowych antybiotyków, coraz częściej testuje się terapie skojarzone, których celem jest jednoczesne zahamowanie wielu dróg ucieczki bakterii i ograniczenie ryzyka uodpornienia się drobnoustrojów na kolejne biologiczne metody leczenia.
Zespół naukowców z USA i Chin obliczył, że nowa klasa antybiotyków o podwójnym działaniu może utrudnić bakteriom wytworzenie oporności nawet 100 milionów razy. Te syntetyczne związki, nazywane makrolonami, są pochodnymi starszych antybiotyków, odkrytych po raz pierwszy w latach 50. XX wieku, na które bakterie szybko uodporniły się po powszechnym stosowaniu.
Portal zwraca uwagę, że po dziesięcioleciach opracowywania leków i eksperymentowania ze strukturami chemicznymi, przełom nastąpił w 2010 r., kiedy to opracowano makrolony poprzez dodanie łańcucha bocznego chinolonu do centralnego pierścienia makrolidu w celu zwiększenia ich skuteczności. Te nowe związki stały się znane ze swojego „wyjątkowego profilu antybakteryjnego” i zdolności do zabijania nawet szczepów bakterii opornych na leki – ale nikt nie wiedział, jakie cechy molekularne nadają makrolonom ich wyjątkowe właściwości.
Nowe badanie
Biolog Elena Aleksandrov z University of Illinois Chicago (UIC) i jej współpracownicy zsyntetyzowali trzy nowe makrolony i przeanalizowali ich strukturę molekularną, aby dowiedzieć się, w jaki sposób blokują one kluczowe funkcje komórek bakteryjnych. Odkryli, że te makrolony zabijają bakterie na dwa sposoby: poprzez zakłócanie pracy specyficznego dla bakterii enzymu, który rozwija i składa DNA podczas replikacji, lub poprzez hamowanie komórkowych fabryk produkujących białka, rybosomów – lub poprzez oba te sposoby.
Piękno tego antybiotyku polega na tym, że zabija bakterie poprzez dwa różne cele. Jeśli antybiotyk uderzy w oba cele w tym samym stężeniu, bakterie tracą zdolność do stawania się opornymi poprzez nabycie losowych mutacji w dowolnym z dwóch celów – powiedział Alexander Mankin, naukowiec zajmujący się farmacją na uniwersytecie UIC i starszy autor nowego badania.
Co więcej, makrolony zniszczyły bakterie hodowane w laboratorium, nie aktywując żadnych znanych genów oporności i wykazały „znacznie zwiększoną aktywność” w walce ze znanymi lekoopornymi superbakteriami, w tym Streptococcus pneumoniae.
Sądząc po szacunkach badaczy, oporność może być „prawie niemożliwa”, ale nie powinniśmy jednak lekceważyć genetycznych sztuczek, jakie bakterie mogą zastosować, aby zniszczyć te nowe antybiotyki.
Badanie opublikowano w czasopiśmie Nature Chemical Biology.
Źródło: sciencealert.com
Czytaj też: Psy potrafią wyczuć stres u człowieka. Emocje mają także wpływ na nie same?
Grafika tytułowa: Logan Moreno Gutierrez / Unsplash
